Апровель (ирбесартан)

Апровель (ирбесартан) – высокоспецифический блокатор рецепторов ангиотензина II. Выпускается в таблетках по 150 и 300 мг, входит в состав комбинированных препаратов коапровель, авалид и карвезид, содержащих, помимо 150 или 300 мг ирбесартана, 12,5 мг гидрохлортиазида. От других блокатор рецепторов ангиотензина II апровель (ирбесартан) отличается наиболее высокой биодоступностью, которая составляет 60-80 %. Препарат хорошо и быстро абсорбируется вне зависимости от приема пищи.

Максимальная концентрация апровеля (ирбесартана) в плазме крови достигается через 1,5-2 ч после приема внутрь. Период его полувыведения (11 -15 ч) самый длительный (за исключением телмисартана и эпросартана) среди других блокаторов рецепторов ангиотензина II. В связи с этим ирбесартан (апровель) обладает большой продолжительностью действия и назначается один раз в сутки.

Еще одной отличительной особенностью ирбесартана является самый низкий для препаратов своего класса уровень связывания с белками плазмы крови, что позволяет уменьшить взаимодействие апровеля с другими препаратами, обладающими высокой способностью связываться с белками.

Для достижения эффективного фармакологического действия апровель (ирбесартан) не нуждается в биологической трансформации в активный метаболит при прохождении через печень. Это отличает его от лосартана, кандесартана и других сартанов. Выводится ирбесартан (апровель) как печенью (до 75 %), так и почками (20-25 %), что дает возможность применять его у больных с нарушениями функции печени и почек. Действие апровеля (ирбесартана) на организм пациентов не зависит от их возраста и пола. Лекарство не удаляется из крови во время гемодиализа.

Терапевтические дозы препарата составляют 150-300 мг в сутки. Обычно начальная доза — 150 мг в сутки. Однако у больных с ренинзависимыми формами гипертензии необходимо начинать лечение с 75 мг апровеля (ирбесартана) в сутки и постепенно повышать дозу (максимум 300 мг в сутки) до получения адекватного эффекта. При необходимости ирбесартан (апровель) следует комбинировать с препаратами других классов, в первую очередь с гидрохлортиазидом (6,25-25 мг в сутки), усиливающим снижение артериального давления. Не рекомендуется одновременное назначение ирбесартана и калийсберегающих диуретиков, поскольку такое сочетание может привести к гиперкалиемии.

При сравнении антигипертензивного эффекта, который дает ирбесартан (апровель) в дозе 150-300 мг в сутки и лосартана в дозе 50-100 мг в сутки отмечено, что через 24 ч после приема апровель более значительно снижал диастолическое артериальное давление, чем лосартан. Через 4 недели терапии повышать дозу для достижения целевого уровня диастолического кровяного давления (< 90мм рт.ст.) потребовалось у 53 % больных, получавших ирбесартан, и у 61 % пациентов, получавших лосартан. Дополнительное назначение гидрохлортиазида более значительно усилило антигипертензивный эффект ирбесартана (апровеля), чем лосартана.

В крупном многоцентровом исследованияи было доказано, что апровель (ирбесартан) защищает почки у больных с гипертонией и инсулинзависимым сахарным диабетом. Базируясь на этом, последние Европейские рекомендации по лечению гипертонии (2007 г.) предусматривают использование блокаторов рецепторов ангиотензина II в качестве препаратов выбора у таких пациентов.

Ирбесартан (апровель) относится к группе блокаторов рецепторов ангиотензина II