Теветен (эпросартан)

Эпросартан (теветен) выпускается в единственной дозировке 600 мг. Является активным лекарственным веществом. Биодоступность эпросартана составляет 13-15 %. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1 -2 ч, период полувыведения составляет 5 ч. Прием пищи не влияет на биоусвояемость лекарства. Теветен (эпросартан) преимущественно (70%) выводится из организма печенью. Всего лишь 2 % принятого внутрь препарата биотрансформируется, остальная часть выводится в неизмененном виде с желчью.

При умеренной почечной недостаточности максимальная концентрация эпросартана в плазме увеличивается на 25-30 %, что не требует корректировки дозы. При повышении креатинина в крови (3 мг/дл) применять теветен (эпросартан), как и других блокатор рецепторов ангиотензина II, противопоказано. При печеночной недостаточности биодоступность эпросартана (теветена) увеличивается на 25 %, при этом максимальная концентрация его в плазме практически не изменяется.

Эффект снижения артериального давления достигается максимума через 2 недели. Несмотря на короткий период полувыведения, эпросартан (теветен) рекомендуют применять 1 раз в сутки, так как исследования показали сопоставимую степень снижения кровяного давления при одно- и двукратном назначении препарата.

Особенностью эпросартана является его способность расслаблять сосуды без рефлекторной тахикардии. В ходе двойного слепого многоцентрового рандомизированного исследования было выявлено существенное преимущество, которое имеет теветен (эпросартан) над нитрендипином в предотвращении инсульта. Нормализацию артериального давления отмечали у 76 % больных из группы пациентов, принимавших эпросартан (теветен). При одинаковой степени снижения кровяного давления в обеих группах частота повторных инсультов в группе эпросартана была на 25 % ниже по сравнению с группой нитрендипина, что указывает на более выраженное церебропротекторное действие теветена.

Место препарата Теветен (эпросартан) в современной терапевтической практике

Блокатор рецепторов ангиотензина II с симпатолитическим действием эпросартан обладает отличным профилем переносимости, обеспечивает плавное и устойчивое снижение артериального давления у лиц любого возраста и пола. Эпросартан (Теветен) используется для однократного приема в течение суток, не требует снижения дозировок у пожилых пациентов, у лиц со сниженной функцией печени, а также при выраженном и даже тяжелом снижении функции почек. Не метаболизируясь системой цитохрома Р450, эпросартан не вступает во взаимодействия практически ни с одним из препаратов, используемых в широкой практике. Вследствие этого он высоко безопасен при комбинированном применении. Препарат является оригинальным блокатором рецепторов ангиотензина II авторитетного производителя — германской корпорации Solvay Pharma. Вероятно, из имеющихся на отечественном рынке оригинальных блокаторов рецепторов ангиотензина II Теветен наиболее доступен по цене.

Применение эпросартана (Теветена) для лечения первичной гипертонии без осложнений

Эпросартан обладает подтвержденной в ряде авторитетных исследований хорошей эффективностью по снижению артериального давления. Так, в канадском исследовании 2004 года, в котором участвовали 35 клиник, однократный прием эпросартана (600 мг/сутки) в виде монотерапии у лиц с умеренной артериальной гипертонией обеспечивал отличные уровни снижения артериального давления — систолического в среднем на 18 мм рт.ст., диастолического в среднем на 8,7 мм рт.ст.

Изолированная систолическая гипертония у пожилых лиц успешно берется под контроль с помощью эпросартана (Теветена). С учетом важной роли увеличенного пульсового артериального давления в повышении сердечно-сосудистого риска, лечение изолированной систолической гипертонии рассматривается как одна из приоритетных задач кардиологии. Для эпросартана были представлены несколько исследований, где он показывал отчетливые положительные эффекты именно у пожилых пациентов с этой проблемой.

Так, в исследовании 2004 года у лиц с изолированной систолической гипертонией в возрасте 60-84 лет препарат без дополнительных лекарств снижал систолическое артериальное давление в среднем на 17,5 мм рт.ст., а диастолическое — всего на 5 мм рт.ст. При этом, у пациентов с систоло-диастолической гипертонией степень снижения диастолического давления была значимо выше. Обращают на себя также внимание данные крупного исследования ЕТАРА-2. Его проводили в 2004 г., участвовали 4 067 больных с изолированной систолической гипертонией, средний возраст — 67 лет. В этом исследовании монотерапия эпросартаном 1 раз в сутки по 600 мг позволяла достичь целевых значений артериального давления у 87% больных, снижая уровни систолического давления на 26,0 мм рт.ст., пульсового — на 18,9 мм рт.ст.

Принимая во внимание значимый симпатолитический потенциал эпросартана, можно ожидать его особенной эффективности у лиц со стресс-индуцированной гипертонией. Это касается пациентов, имеющих особенную зависимость повышения артериального давления от эмоциональных нагрузок на рабочем месте.

Можно ожидать, что симпатолитические эффекты эпросартана окажутся полезными в лечении таких групп пациентов, для которых роль гиперактивации симпатической системы в развитии поражений внутренних органов достаточно установлена. Это касается лиц с сахарным диабетом, с метаболическим синдромом, а также женщин в пост-менопаузе, имеющих гипертонию. В этих ситуациях, вероятно, одной из оправданных комбинаций лекарств от гипертонии будет комбинация эпросартана (Теветена) с моксонидином (Физиотензом®). При этом будут благоприятно комбинироваться не только гипотонические и симпатолитические эффекты препаратов, но также их положительные метаболические эффекты (например, снижение резистентности клеток к инсулину).

Назначение эпросартана (теветена) для защиты сердца и мозга от осложнений гипертонии

Эпросартан становится в ряд препаратов выбора для лиц, перенесших различные варианты церебро-васкулярных катастроф (инсульт), включая транзиторную ишемическую атаку.

В соответствии с рекомендациями Европейского общества кардиологов (2005 г.), эпросартан (как и ряд других блокаторов рецепторов ангиотензина II) может быть использован при сердечной недостаточности. Его назначают в добавление к ингибиторам АПФ или вместо них (при их непереносимости) для улучшения прогноза.

Возможности применения эпросартана (Теветена) для защиты почек от осложнений гипертонии

Преимуществом препарата перед другими блокаторами рецепторов ангиотензина II (сартанами) может быть его более выраженная симпатолитическая (расслабляющая нервную систему) активность. Из-за этого эпросартан (Теветен) оказывает значительный эффект по защите почек. К блокированию негативного влияния на почки ренин-ангиотензиновой системы после его назначения добавляется еще и устранение опасных для пациента эффектов симпатической гиперактивности. Т. е. кровеносные сосуды расслабляются, ток крови по ним облегчается.

С учетом высокой опасности гиперактивности симпатической системы для прогрессирования хронических заболеваний почек, такое свойство Теветена может обеспечить препарату важные клинические преимущества. В исследовании, проведенном в Нидерландах в 2004 году, показано отчетливое снижение степени симпатической гиперактивности у лиц с хроническими заболеваниями почек на фоне применения эпросартана. Оно было еще более выражено при использовании сочетания Теветена с симпатолитиком центрального действия моксонидином — Физиотензом.